药物化学

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服务内容

• 2138cn太阳集团古天乐的药物化学服务包括：
  新药靶标的可行性评估高通量筛选和基于结构设计的活性化合物发现 SAR化合物合成及SAR优化专一化合物合成（小分子化合物的合成） 快速合成 PROTAC 分子和 ADC 有效负载,以及脂质、糖脂和磷脂等 新的苗头化合物筛选（活性化合物到先导化合物的发现） 苗头化合物的合成、发现和优化 化合物构效关系研究 计算机辅助药物设计(CADD) 先导化合物的优化到临床前候选药物的确定 专利准备和申请 ELN系统记录多参数优化先导化合物,实现所需目标分子要求（先导化合物合成、发现和结构优化）

服务特点

• 按时交付的高效团队
  2138cn太阳集团古天乐化学部拥有专业过硬，高效有素的研发团队。该团队拥有超过40%的硕士、博士及以上学历员工。对待客户的项目2138cn太阳集团古天乐化学部争分夺秒，使命必达，高效按时交付任务，为客户所满意，信赖。其中：
  2138cn太阳集团古天乐化学部现有员工1500 人。约 40%拥有博士学位或硕士学位超过10%的员工拥有国外教育背景和/或工作经验平均工作年限：基层科研人员(研究员)平均工作经验3-5年中层科研人员(组长级)平均工作经验8-10年高层(主任级以上)平均工作经验15-20年            高效的团队：FFS按时交付率 > 80%；化学反应成功率 > 85%；FTE每人每周交付约1个化合物每位科研人员每周完成的反应 > 12个。
• 设备齐全先进
  高通量色谱和质谱技术以及先进的数据处理软件的加持，为药物开发过程中的化合物筛选、化合物分析鉴定、先导化合物优化和化合物物理化学性质分析树立了高标准。2138cn太阳集团古天乐南汇园区10,000平方米的全新实验室。全新的实验室，拥有配套齐全的仪器设施，现代化的流程化管理，都为项目的优质进展提供了有力的保障。
• 特色平台-PROTAC药物
  2138cn太阳集团古天乐药物化学部建立了 PROTAC药物发现技术平台，汇总了当前流行的热门的靶标蛋白配体, 建立广泛的热门靶向蛋白高度亲和力小分子及小分子片段化合物库（TPSM），广泛的E3连接酶高度亲和力的小分子及小分子片段（E3SM），建立了linker系统,包括收集了大量具有广泛多样性的双官能团连接体（BF-Linker）。这些积累的化合物库可以帮助快速高效的合成大量高活性PTROTAC双特异性小分子，极大地提高采用PROTAC技术进行的药物研发进程。
  2138cn太阳集团古天乐同时建立和完善的PROTAC生物筛选与测试平台，后续发展到临床前所有阶段。
• 特色平台-核酸药物
  2138cn太阳集团古天乐核酸药物研发平台是集成了药物发现、生产和临床前研究的一体化综合性平台。2138cn太阳集团古天乐已经建成的siRNA库，不仅有丰富的单体库存，而且拥有庞大的单体合成砌块库，可以快速完成各类修饰单体的合成。2138cn太阳集团古天乐拥有专业的小核酸药物研发团队，已有多个siRNA药物FTE项目完成和进行中。
• 特色平台-ADC药物
  ADC药物的研究没有固定的研究方案，由于偶联方式、药物结构的差异化，每个ADC药物的临床前研究都存在着不同的挑战和难题。2138cn太阳集团古天乐在ADC的临床前一体化研究方案制定中与客户深入交流，科研骨干将每一个案例的特点与多年实战经验和技术积累相结合，谨慎地将优质实验方案与结果提交到客户手上。

服务案例

FAQs

• PROTAC技术如何征用人体代谢机制起到药物作用的？

  PROTAC技术的问世为解决小分子药物无法作用的蛋白靶点带来了极大的潜力，2017年以后，PROTAC技术飞速发展，从实验室走向工业界，药物研发巨头均纷纷加入该行列。细胞里面的蛋白质，用久了、变形了、功能部分丧失了，就通过E1和E2结合，活化泛素化酶，之后E3的泛素化酶，对你的蛋白质做一个标记，标记之后就有一个跨越过程，聚泛素化之后，蛋白酶体就对蛋白的抵物进行了识别，这是一个要清理的蛋白质，把这个蛋白进行拆除，这个目标把它降解为碎片蛋白，或者是氨基酸，也可以进一步利用。

  如果说substrate这个目标蛋白，靶向蛋白、致病的蛋白，是不是这样就可以把致病的蛋白质给清理掉了，PROTAC就是采用了这样一个机制，来对这些致病的蛋白做一个清理的作用。比如说在E3泛素蛋白酶和目标蛋白，如果说没有连接，它是不会被降解的，因为它们中间没有任何的作用。而我们通过PROTAC把这两块给联系在一起，把E3 ligase和protein联系在一起，他们通过某种适当的空间构型，适当的距离、适当的构象，那么E3上面的连接的泛素，就可以适当的标记在目标蛋白上面，这个目标蛋白一个连接过程，一般是外面裸露的甘氨酸、赖氨酸，那么之后一个跨越过程，就是聚泛素化，聚泛素化之后就被蛋白酶体来进行识别，然后进行了降解，那么这样一个过程就把致病的目标蛋白就给清除掉了。PROTAC这一个小分子，它再把两块E3和目标蛋白进行连接之后，它可以再次循环回去，因为它是一个稳定的分子，

• PROTAC分子研究和小分子药物研究的异同

  PROTAC分子研究作为小分子药物的创新，它和传统的小分子药物的研究是否相同呢。事实上就是说PROTAC的分子量一般在700~1000这样子的范围，那么对于小分子的分子量一般比如说是在300~500之间。

  PROTAC它的分子量大一些，那么分子的特性可能有一些是不一样的，但是它依然是个小分子，现在作用机制研究等过程包括它的生物核心的测试以及药物的发现其实都跟小分子是非常类似的。不一样的地方可能是PK的性质、化学的合成的性质 、稳定性、溶解性这些可能有很多的不一样。

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